ການຈັດສົ່ງພາຍໃນອາເມລິກາ, ການສົ່ງສິນຄ້າພາຍໃນຂອງການາດາ, ການສົ່ງພາຍໃນໃນປະເທດເອີຣົບ

Epacadostat (INCB024360) ຜົງ

Rating:
5.00 ອອກຈາກ 5 ອີງ​ຕາມ 1 ແນນໂຫວດ
SKU​: 1204669​, 58​, 8. ປະເພດ:

AASraw ແມ່ນມີການສັງລວມແລະຄວາມສາມາດໃນການຜະລິດຈາກລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເມັດ Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), ພາຍໃຕ້ກົດລະບຽບ CGMP ແລະລະບົບຄວບຄຸມທີ່ມີຄຸນນະພາບຕິດຕາມ.

ລາຍ​ລະ​ອຽດ​ຂອງ​ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ

Epacadostat (INCB024360) ວິດີໂອຝຸ່ນ


Epacadostat (INCB024360) powder Characters

ຊື່ຂອງທ່ານ: Epacadostat (INCB024360) ຝຸ່ນ
CAS: 1204669​, 58​, 8
ສູດໂມເລກຸນ: C11H13BrFN7O4S
ນ້ໍາຫນັກຂອງມະເລັງ: 438.23
Melt Point: 151-153 ° C
Temp Storage: -20 ° C Freezer
ສີ: ສີຂາວກັບແປ້ງແປ້ງຂາວ


Epacadostat (INCB024360) ຝຸ່ນໃນການນໍາໃຊ້

ຊື່

Epacadostat powder IDO inhibitor 1 INCB 024360 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat powder Usage

Epacadostat ຜົງແມ່ນຢາ hydroxyamidine ແລະ inhibitor ຂອງ indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), ມີກິດຈະກໍາ immunomodulating ແລະ antineoplastic ທີ່ມີທ່າແຮງ. Epacadostat ເປົ້າຫມາຍຜົງແລະຜູກກັບ IDO1, enzyme ຮັບຜິດຊອບສໍາລັບການ oxidation ຂອງ tryptophan ເຂົ້າໄປໃນ kynurenine. ໂດຍ inhibiting IDO1 ແລະຫຼຸດລົງ kynurenine ໃນຈຸລັງ tumor, INCB024360 ເພີ່ມແລະຟື້ນຟູການຂະຫຍາຍຕົວແລະການກະຕຸ້ນຂອງຈຸລັງພູມຕ້ານທານຕ່າງໆ, ລວມທັງຈຸລັງ dendritic (DCs), ຈຸລັງ NK ແລະ T-lymphocytes, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຜະລິດ interferon (IFN) ແລະການຫຼຸດຜ່ອນ ໃນຈຸລັງ T ການຄວບຄຸມທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ tumor (Tregs). ການກະຕຸ້ນຂອງລະບົບພູມຕ້ານທານ, ເຊິ່ງຖືກສະກັດກັ້ນຢູ່ໃນຫຼາຍໆໂຣກມະເຮັງ, ສາມາດຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງຈຸລັງທີ່ເປັນໂຣກ tumor IDO1. IDO1 ຖືກປະຕິເສດໂດຍປະເພດຂອງປະເພດຂອງໂຣກ tumor ແລະ DCs.

ຝຸ່ນ INCB024360 ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ໃນການທົດລອງສຶກສາການປິ່ນປົວຂອງ HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma, ແລະ Ovarian Carcinoma, ແລະອື່ນໆ.

ຄໍາເຕືອນກ່ຽວກັບຝຸ່ນ INCB024360

ຂໍ້ມູນດັ່ງກ່າວໄດ້ໃຫ້ຄວາມເຊື່ອກ່ຽວກັບຄວາມເຊື່ອຂອງ Incyte ໃນກົນໄກຂອງການກະທໍາຂອງ Epacadostat ຜົງ. ລະບົບນິເວດຈະຄວບຄຸມການ enzyme IDO1 ເພື່ອຫລີກເວັ້ນການລະບົບພູມຕ້ານທານ. ຜົງ Epacadostat inhibits enzyme ນີ້ເພື່ອປະຕິເສດການຫລອກລວງນີ້, ການຊ່ວຍໃຫ້ລະບົບພູມຕ້ານທານມົນຕີ tumor ດ້ວຍຜົນບັງຄັບໃຊ້ຢ່າງເຕັມທີ່ຂອງມັນ. ໃນຂະນະທີ່ຂໍ້ມູນເພີ່ມເຕີມແມ່ນຈໍາເປັນເພື່ອຢືນຢັນຄວາມຄິດເຫັນ, ເຊິ່ງອາດມີຜົນກະທົບຕໍ່ການໂຕ້ແຍ້ງສໍາລັບຕະຫຼາດ immuno-oncology.

ຂໍ້ມູນຂອງ Incyte ແມ່ນດີຂຶ້ນຕໍ່ກັບການປະສົມປະສານຂອງ Bristol-Myers Opdivo ແລະ Yervoy, ເຊິ່ງໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA ໃນຕົ້ນປີທີ່ຜ່ານມາກ່ຽວກັບຄວາມເຂັ້ມແຂງຂອງ PFS ຂອງ 11.5 ເດືອນໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ melanoma ກ້າວຫນ້າ.

ມີເຫດຜົນທີ່ຈະຄິດວ່າຄວາມແຕກຕ່າງເລັກນ້ອຍລະຫວ່າງຜົນ PFS ຈາກການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກຈະມີຄວາມຫມາຍສໍາລັບ Incyte. ການທົດລອງ Bristol-Myers ລົງທະບຽນຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີການປິ່ນປົວ, ໃນຂະນະທີ່ບາງວິຊາໃນການສຶກສາ Incyte ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວກ່ອນຫນ້ານີ້. ເດັກນ້ອຍທີ່ບໍ່ມີການປິ່ນປົວໃນ Incyte ແມ່ນຍັງສາມາດບັນລຸ PFS ກາງແຕ່ວ່າອັດຕາທີ່ບັນລຸໄດ້ຢູ່ໃນຫົກ, 12 ແລະ 18 ເດືອນແນະນໍາວ່າມັນແມ່ນໄປຕາມເສັ້ນທາງທີ່ດີກວ່າຜົນໄດ້ຮັບ Opdivo-Yervoy.

Incyte ຍັງສາມາດຊີ້ໃຫ້ເຫັນຂໍ້ມູນດ້ານຄວາມປອດໄພໃນການໂຕ້ຖຽງວ່າການປະສົມປະສານຂອງມັນຈະດີຂຶ້ນກວ່າເກົ່າຂອງ Bristol-Myers. ການປັບປຸງຫຼ້າສຸດໄດ້ລາຍງານວ່າມີຜູ້ປ່ວຍທີ່ໄດ້ຮັບການປະຕິບັດທີ່ມີອັນຕະລາຍຈາກການປິ່ນປົວທີ່ສາມຫຼືຮ້າຍແຮງກວ່າເກົ່າ. ວ່າປຽບທຽບກັບຜົນໄດ້ຮັບທີ່ຜະລິດໂດຍການປະສົມປະສານຂອງ Bristol-Myers, ເຊິ່ງ, ໃນການປັບປຸງໃນຕົ້ນປີນີ້, ໄດ້ເຊື່ອມໂຍງກັບອັດຕາສ່ວນ 17% ຂອງຊັ້ນສາມຫຼືສີ່ເຫດການທີ່ບໍ່ດີ.

ຄໍາແນະນໍາເພີ່ມເຕີມ

Epacadostat ເປັນສານຕ້ານການ Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) ທີ່ມີມູນຄ່າ IC50 ຂອງ 7.1 nM ໃນຈຸລັງ HeLa ທີ່ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງກິດຈະກໍາເລັກນ້ອຍຕໍ່ຕ້ານ enzymes ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ IDO2 ຫຼື tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 ມັນໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນໃນການສົ່ງເສີມ T ການເຕີບໂຕຂອງເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ທໍາມະຊາດເພື່ອເພີ່ມການຜະລິດ IFN-γແລະເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນການປ່ຽນແປງກັບຈຸລັງທີ່ຄ້າຍຄືກັບ Treg (Treg) ໃນລະບົບລ້ຽງສັດຂອງລະບົບ lymphocytes ຂອງມະນຸດທີ່ມີຈຸລັງ dendritic ຫຼືຈຸລັງ tumor.1 Epacadostat powder ຍັງສາມາດ inhibit tumor ການເຕີບໂຕຂອງຫນູໃນຫມູທີ່ມີລັກສະນະທີ່ກ່ຽວກັບ lymphocyte.

Hydroxyamidine or inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), ມີກິດຈະກໍາ immunomodulating ແລະ antineoplastic ທີ່ມີທ່າແຮງ. ເປົ້າຫມາຍຝຸ່ນ INCB024360 ແລະຜູກກັບ IDO1, enzyme ທີ່ຮັບຜິດຊອບຕໍ່ການຜຸພັງຂອງ tryptophan ເຂົ້າ kynurenine. ໂດຍ inhibiting IDO1 ແລະຫຼຸດລົງ kynurenine ໃນຈຸລັງ tumor, Epacadostat ຜົງເພີ່ມແລະຟື້ນຟູການຂະຫຍາຍຕົວແລະການກະຕຸ້ນຂອງຈຸລັງພູມຕ້ານທານຕ່າງໆ, ລວມທັງຈຸລັງ dendritic (DCs), ຈຸລັງ NK ແລະ T-lymphocytes, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຜະລິດ interferon (IFN), ແລະ ການຫຼຸດລົງໃນການຄວບຄຸມຂອງ tumor ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຈຸລັງ T (Tregs). ການກະຕຸ້ນຂອງລະບົບພູມຕ້ານທານ, ເຊິ່ງຖືກສະກັດກັ້ນຢູ່ໃນຫຼາຍໆໂຣກມະເຮັງ, ສາມາດຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງຈຸລັງທີ່ເປັນໂຣກ tumor IDO1. IDO1 ຖືກປະຕິເສດໂດຍປະເພດຂອງປະເພດຂອງໂຣກ tumor ແລະ DCs. ກວດເບິ່ງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ໃຊ້ໄດ້ໂດຍໃຊ້ຕົວແທນນີ້.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) ເປັນ enzyme ທີ່ມີປະສິດທິຜົນທີ່ສໍາຄັນທີ່ມີການປ່ຽນແປງການຕ້ານທານພູມຕ້ານທານ tumor ໂດຍການສົ່ງເສີມການສ້າງຈຸລັງ T ການຄວບຄຸມແລະການລະບາດຂອງ effector T cell activation, ສະນັ້ນການສົ່ງເສີມການເຕີບໂຕຂອງ tumor ໂດຍໃຫ້ຈຸລັງມະເຮັງຫລີກລ້ຽງການເຝົ້າລະວັງຂອງພູມຕ້ານທານ. Epacadostat ຜົງແມ່ນຢາຊະນິດຫນຶ່ງທີ່ໄດ້ຮັບການກວດວິຊາສູງ, ມີປະສິດຕິຜົນສູງແລະມີການເລືອກທີ່ເຫມາະສົມຂອງ enzyme IDO1 ທີ່ຄວບຄຸມຈຸລິນຊີທີ່ມີພູມຕ້ານທານຂອງ tumor, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ການຕອບສະຫນອງພູມຕ້ານທານຕ້ານໂຣກ tumor ມີປະສິດຕິຜົນ. ໃນການສຶກສາແບບດຽວກັບແຂນ, ການປະສົມປະສານຂອງຝຸ່ນ INCB024360 ແລະຢາຕ້ານໂຣກປອດສານພິດຂອງພູມຕ້ານທານໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນຫຼັກຖານສະແດງຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີ melanoma ທີ່ບໍ່ສາມາດຄວບຄຸມຫຼື metastatic. ໃນການສຶກສາເຫຼົ່ານີ້, ຝຸ່ນ INCB024360 ລວມກັບຢາ inhibitor CTLA-4 ipilimumab ຫຼືຢາຕ້ານເຊື້ອ PD-1 KEYTRUDA ອັດຕາການຕອບສະຫນອງທີ່ດີຂຶ້ນເມື່ອທຽບໃສ່ກັບການສຶກສາຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອສະເພາະພູມຕ້ານທານດຽວ.

ການປະສົມປະສານກັບຕົວຢາ inhibitor Epidadostat ທີ່ມີ Nivolumab (Opdivo) ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງສັນຍາການເຄື່ອນໄຫວຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີຫົວໃຈຄໍ (SCCHC) ແລະຜູ້ທີ່ມີ melanoma, ຕາມການຄົ້ນພົບຈາກການສຶກສາ ECHO-204 ໃນໄລຍະ I / II. ກອງປະຊຸມປະຈໍາປີ 2017 ASCO.

ການປະສົມປະສານໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນອັດຕາການຕອບສະຫນອງທາງຈຸດປະສົງ (ORR) ຂອງ 63% ແລະອັດຕາການຕອບສະຫນອງຄົບຖ້ວນສົມບູນ (CR) ຂອງ 5% ສໍາລັບຜູ້ທີ່ມີ melanoma ບໍ່ສະບາຍໃນການທົດລອງແບບເປີດກວ້າງ. ໃນຜູ້ທີ່ມີ SCCHC, ORR ແມ່ນ 23% ແລະອັດຕາ CR ແມ່ນ 3%. ການປະສົມປະສານບໍ່ມີປະສິດຕິຜົນໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ບໍ່ໄດ້ເລືອກທີ່ມີໂຣກມະເຮັງຮວຍໄຂ່ແລະໂລກມະເຮັງ colorectal (CRC).

"ຜົງ INCB024360 ບວກ nivolumab ແມ່ນໃຊ້ໃນຂະບວນການ melanoma ໄລຍະ II ແລະ carcinoma ເຊນ squamous ຂອງຫົວຄໍແລະຄໍ cohorts," ຮ່ວມໃນການສຶກສາ Karl D. Lewis, MD, ສາດສະດາຈານ, Division of Medical Oncology, University of Colorado Anschutz Medical Campus. "ການຕອບສະຫນອງແມ່ນໄດ້ສັງເກດເຫັນເຖິງການສະແດງອອກ PD-L1 ແລະສະຖານະຂອງ HPV. ການຕອບສະຫນອງທັງຫມົດແມ່ນສືບຕໍ່ຢູ່ໃນການຕັດຂໍ້ມູນ. "

ໃນຊ່ວງໄລຍະຂອງການສຶກສາ, ໄລຍະແປ້ງ Epacadostat ໄດ້ຖືກເພີ່ມຂຶ້ນຈາກ 25 mg ສອງຄັ້ງຕໍ່ມື້ໃຫ້ 300 mg ສອງເທື່ອຕໍ່ມື້. ໃນໄລຍະທີ II, ຜູ້ປ່ວຍໄດ້ຮັບຢາ 100 mg ສອງເທື່ອປະຈໍາວັນແລະ 300 mg ຄັ້ງປະມານສອງຄັ້ງຂອງ Epacadostat ຝຸ່ນ. Nivolumab ໄດ້ຖືກປະຕິບັດໃນເບື້ອງຕົ້ນໃນ 3 mg / kg ທຸກໆ 2 ອາທິດເຊິ່ງໄດ້ປ່ຽນໄປ 240 mg IV ທຸກໆອາທິດທີ່ 2 ອາທິດໃນໄລຍະ II ຂອງການສຶກສາ. ການຄົ້ນພົບທີ່ໄດ້ນໍາສະເຫນີຢູ່ ASCO ເພື່ອຄວາມປອດໄພແມ່ນມາຈາກທັງສອງສ່ວນຂອງການສຶກສາໃນຂະນະທີ່ຜົນໄດ້ຮັບຜົນປະໂຫຍດແມ່ນມາຈາກກຸ່ມດຽວເທົ່ານັ້ນ.

ສໍາລັບຜູ້ເຈັບທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ melanoma (N = 40), ORR ທີ່ມີນ້ໍາ 100-mg (n = 6) ຂອງແປ້ງ INCB024360 ແມ່ນ 100%, ຊຶ່ງປະກອບດ້ວຍທັງຫມົດຂອງການຕອບສະຫນອງບາງສ່ວນ. ດ້ວຍຢາ 300-mg (n = 34), ORR ແມ່ນ 56% ແລະອັດຕາ CR ແມ່ນ 6%. ອັດຕາການຄວບຄຸມພະຍາດ (DCR, ORR ບວກກັບພະຍາດທີ່ຫມັ້ນຄົງ) ແມ່ນ 85%. ໃນຜູ້ທີ່ມີ tumors PD-L1 ບວກ (n = 7), ORR ແມ່ນ 71% ທຽບກັບ 29% ໃນກຸ່ມ PD-L1-negative (n = 7). ການຕອບທັງຫມົດແມ່ນສືບຕໍ່, ມີໄລຍະເວລາກາງຂອງ 16 + ອາທິດ.

ໃນກຸ່ມ SCCHN, ໃນທີ່ຜູ້ປ່ວຍໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວກ່ອນຫນ້າ 2, ORR ກັບ 100 mg mg (n = 7) ຂອງ Epacadostat ຝຸ່ນແມ່ນ 14%, ບໍ່ມີ CRs, ແລະ DCR ແມ່ນ 61%. ໃນຂອບ 300-mg (n = 24), ORR ແມ່ນ 25%, ດ້ວຍ 1 CR ແລະ DCR ຂອງ 71%. ຜູ້ປ່ວຍທີ່ມີໂຣກ PD-L1 ບວກ (n = 10) ມີ ORR ຂອງ 30% ແລະຜູ້ທີ່ມີ tumors ລົບ (n = 8) ມີ ORR ຂອງ 13%. ການຕອບສະຫນອງທັງຫມົດແມ່ນສືບຕໍ່ຢູ່ໃນການວິເຄາະ, ມີສະເລ່ຍຫຼາຍກວ່າ 24 + ອາທິດ.

ໃນຜູ້ປ່ວຍ 29 ທີ່ມີເມັດທີ່ມີມະເລັງເມັດເລືອດແດງ, ORR ແມ່ນ 14% ແລະ DCR ແມ່ນ 31%. ມີ CR 1 ຢູ່ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການປິ່ນປົວໂງ່, BRCA-negative, PD-L1-positive ພະຍາດ. ໃນຜູ້ປ່ວຍ 26 ທີ່ມີ CRC, ຜູ້ທີ່ມີຄວາມບໍ່ແນ່ນອນ microsatellite (MSI) ມີ ORR ຂອງ 25% ແລະຜູ້ທີ່ມີພະຍາດທີ່ມີຄວາມຫມັ້ນຄົງ microsatellite ບໍ່ໄດ້ຮັບການຕອບສະຫນອງ.

"ຝຸ່ນ INCB024360 plus nivolumab ບໍ່ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງສັນຍານທີ່ມີປະສິດທິພາບໃນປະຊາກອນທີ່ບໍ່ໄດ້ເລືອກຈາກມະເຮັງຮວຍໄຂ່ທີ່ທົນທານແລະ CRC," Lewis ເວົ້າວ່າຜົນໄດ້ຮັບ. ກ່ຽວກັບການສືບສວນໃນອະນາຄົດ, ລາວໄດ້ສັງເກດວ່າ "ຜົນໄດ້ຮັບດ້ານຄວາມປອດໄພເບື້ອງຕົ້ນແລະຜົນປະໂຫຍດສະຫນັບສະຫນູນການສືບສວນຕື່ມອີກກ່ຽວກັບຢາ Nivolumab ແລະ Epacadostat ໃນຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີການປິ່ນປົວທີ່ມີ melanoma ແລະໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ SCCHN".

Epacadostat Raw Powder

ຕ່ໍາສຸດ 10grams.
ສອບຖາມກ່ຽວກັບປະລິມານປົກກະຕິ (ພາຍໃນ 1kg) ສາມາດຖືກສົ່ງອອກພາຍໃນ 12 ຊົ່ວໂມງຫລັງຈາກຈ່າຍ.
ສໍາລັບຄໍາສັ່ງຂະຫນາດໃຫຍ່ (ພາຍໃນ 1kg) ສາມາດຖືກສົ່ງອອກໃນ 3 ມື້ເຮັດວຽກຫຼັງຈາກການຈ່າຍເງິນ.

INCB024360 powder Marketing

ຈະໄດ້ຮັບການສະຫນອງໃນອະນາຄົດ.


ວິທີການຊື້ຝຸ່ນ Epacadostat: ຊື້ຝຸ່ນ INCB024360 ຈາກ AASraw

1. ເພື່ອຕິດຕໍ່ພວກເຮົາໂດຍອີເມວຂອງພວກເຮົາ ລະບົບສອບຖາມ, ຫຼື skype ອອນໄລນ໌ຕົວແທນບໍລິການລູກຄ້າ (CSR).
2. ເພື່ອໃຫ້ພວກເຮົາມີປະລິມານແລະທີ່ຢູ່ຂອງທ່ານ.
3.Our CSR ຂອງພວກເຮົາຈະໃຫ້ທ່ານຄິດໄລ່, ໄລຍະເວລາການຈ່າຍ, ເລກຕິດຕາມ, ວິທີການຈັດສົ່ງແລະວັນທີ່ມາຮອດປະມານ (ETA).
4. ການຈ່າຍເງິນແລະສິນຄ້າຈະຖືກສົ່ງອອກໃນ 12 ຊົ່ວໂມງ (ສໍາລັບຄໍາສັ່ງພາຍໃນ 10kg).
5.Goods ໄດ້ຮັບແລະໃຫ້ຄໍາເຫັນ.

ການພິຈາລະນາແລະການສົນທະນາ:

ເອກະສານນີ້ຖືກຂາຍເພື່ອການຄົ້ນຄວ້າໃຊ້ເທົ່ານັ້ນ. ເງື່ອນໄຂການຂາຍສະ ໝັກ. ບໍ່ແມ່ນ ສຳ ລັບການຊົມໃຊ້ຂອງຄົນ, ທັງການແພດ, ສັດຕະວະແພດ, ຫຼືການ ນຳ ໃຊ້ໃນຄົວເຮືອນ.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) ຝຸ່ນ (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

ສູດ

Epacadostat Raw Powder ສູດ:

ເພື່ອສອບຖາມຕົວແທນລູກຄ້າຂອງພວກເຮົາ (CSR) ສໍາລັບລາຍລະອຽດ, ສໍາລັບການອ້າງອີງຂອງທ່ານ.

ເອກະສານອ້າງອີງແລະຜະລິດຕະພັນ

ຊື້ Epacadostat (INCB024360) ຝຸ່ນ: ການຄົ້ນຄວ້າຕັດຈາກ AASraw Reagents