ການແນະ ນຳ ທີ່ສົມບູນແບບກ່ຽວກັບ "ຜູ້ຂ້າມະເຮັງປອດ" Gefitinib ມີພຽງແຕ່ ໜ້າ ຈໍເທົ່ານັ້ນແລະ (-Webkit-min-device-pixel-ratio: 1.5), ມີພຽງ ໜ້າ ຈໍແລະ (-moz-min-device-pixel-ratio: 1.5), ມີພຽງແຕ່ ໜ້າ ຈໍແລະ (-o-min-device-pixel-pixel -ratio: 3/2), ໜ້າ ຈໍເທົ່ານັ້ນແລະ (min-device-pixel-ratio: 1.5) {}
AASraw ຜະລິດຜົງ Cannabidiol (CBD) ແລະ Hemp Essential Oil ເປັນ ຈຳ ນວນຫລາຍ!

Gefitinib

  1. ພາບລວມຂອງ Gefitinib
  2. ກົນໄກການປະຕິບັດງານ Gefitinib
  3. Gefitinib ໃຊ້ໃນໂລກ
  4. ຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ Gefitinib
  5. ການເກັບຮັກສາ Gefitinib
  6. ການຄົ້ນຫາເພີ່ມເຕີມ: "Killer Cancer Cancer" Gefitinib

 

Gefitinib ພາບລວມ

Gefitinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ kinase. ຊື່ສານເຄມີຂອງ gefitinib ແມ່ນ 4-Quinazolinamine N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-methoxy-6- [3- (4-morpholinyl) propoxy] .Gefitinib ມີສູດໂມເລກຸນ C22H24ClFN4O3 , ມວນສານໂມເລກຸນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງຂອງ 446.9 daltons ແລະເປັນຜົງສີຂາວ. Gefitinib ແມ່ນພື້ນຖານທີ່ບໍ່ເສຍຄ່າ. ໂມເລກຸນມີ pKas ຂອງ 5.4 ແລະ 7.2. Gefitinib ສາມາດຖືກ ກຳ ນົດວ່າເປັນ solublely soluble at pH 1, ແຕ່ເປັນຕົວປະຕິບັດທີ່ບໍ່ມີລະລາຍຂ້າງເທິງ pH 7, ດ້ວຍການລະລາຍຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍລະຫວ່າງ pH 4 ແລະ pH 6. ໃນສານລະລາຍທີ່ບໍ່ມີທາດ, gefitinib ແມ່ນລະລາຍໃນກົດ glacial acid ແລະ sulfeth dimethyl, soluble ຢ່າງລະລາຍ. ໃນ pyridine, solublely soluble ໃນ tetrahydrofuran, ແລະລະລາຍໃນ methanol, ethanol (99.5%), ethyl acetate, propan-2-ol ແລະ acetonitrile.

ຢາເມັດ Gefitinib ສາມາດໃຊ້ໄດ້ເປັນເມັດສີນ້ ຳ ຕານ, ບັນຈຸ 250 ມລກຂອງ gefitinib ຝຸ່ນ, ສຳ ລັບການບໍລິຫານທາງປາກ. ສ່ວນປະກອບທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດຂອງເມັດຫຼັກຂອງເມັດ IRESSA ແມ່ນ lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, sodium lauryl sulfate ແລະ magnesium stearate. ການເຄືອບແທັບເລັດປະກອບດ້ວຍ hypromellose, polyethylene glycol 300, dioxide titanium, ຜຸພັງສີແດງແລະອໍຣິກອໍຣິກສີເຫລືອງ.

 

ຂໍ້ມູນດ້ານວິຊາການ:

ຊື່ Gefitinib
ຊື່ທາງການ N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
ຈໍານວນ CAS 184475​, 35​, 2
Synonyms ZD 1839
ສູດໂມເລກຸນ C22H24ClFN4O3
ນ້ໍາຫນັກສູດ 446.9
ຄວາມບໍລິສຸດ ≥98%
ການສ້າງ A solid crystalline
ການລະລາຍ DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 ມລ / ມລ
ເອທານອນ: 0.3 ມກ / ml
SMILES COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
InChi Code InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
ປຸ່ມ InChi XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
ການເກັບຮັກສາ -20 ° C

 

Gefitinib ແມ່ນໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວມະເລັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງຂະ ໜາດ ນ້ອຍເຊິ່ງໄດ້ແຜ່ລາມໄປສູ່ພາກສ່ວນອື່ນໆຂອງຮ່າງກາຍໃນຄົນທີ່ມີເນື້ອງອກບາງຊະນິດ. Gefitinib ແມ່ນຢູ່ໃນຫ້ອງຮຽນຂອງຢາທີ່ມີຊື່ວ່າ kinase inhibitors. ມັນເຮັດວຽກໂດຍການກີດຂວາງການກະ ທຳ ຂອງສານທີ່ເກີດຂື້ນຕາມ ທຳ ມະຊາດທີ່ອາດຈະຕ້ອງການຊ່ວຍເຫລືອ ມະ​ເຮັງ ຈຸລັງຄູນ.

AASraw ແມ່ນຜູ້ຜະລິດມືອາຊີບຂອງ Gefitinib.

ກະລຸນາກົດທີ່ນີ້ ສຳ ລັບຂໍ້ມູນອ້າງອີງ: ຕິດຕໍ່ພວກເຮົາ

 

Gefitinib ກົນໄກການປະຕິບັດ

Gefitinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງຕົວຮັບປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງໂລກລະບາດ (EGFR) tyrosine kinase ທີ່ຜູກພັນກັບ adenosine triphosphate (ATP) - ເຊື່ອມຕໍ່ກັບເວັບໄຊທ໌້ enzyme. EGFR ມັກຈະຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມັນເປັນໂລກເບົາຫວານໃນຈຸລັງມະເລັງມະເລັງຂອງມະນຸດ, ເຊັ່ນປອດແລະເຕົ້ານົມ ຈຸລັງມະເຮັງ. overexpression ນໍາໄປສູ່ການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງການເຄື່ອນໄຫວຂອງກະຕຸ້ນສັນຍານສົ່ງສັນຍານຕໍ່ຕ້ານ apoptotic Ras, ຕໍ່ມາກໍ່ໃຫ້ເກີດການຢູ່ລອດຂອງຈຸລັງມະເລັງເພີ່ມຂື້ນແລະການຂະຫຍາຍຕົວຂອງຈຸລັງທີ່ບໍ່ຄວບຄຸມ. Gefitinib ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການເລືອກທີ່ທໍາອິດຂອງ EGFR tyrosine kinase ເຊິ່ງຖືກເອີ້ນວ່າ Her1 ຫຼື ErbB-1. ໂດຍການຍັບຍັ້ງ EGFR tyrosine kinase, ກະແສໄຟຟ້າສັນຍານທາງລຸ່ມກໍ່ຖືກຍັບຍັ້ງ, ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດການຂະຫຍາຍຕົວຂອງຈຸລັງທີ່ເປັນມະເລັງ.

 

Gefitinib ໃຊ້ໃນໂລກ

ປະຈຸບັນ Gefitinib ແມ່ນມີຕະຫຼາດໃນຫຼາຍກວ່າ 64 ປະເທດ. Gefitinib ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດແລະມີຕະຫຼາດຕັ້ງແຕ່ເດືອນກໍລະກົດປີ 2002 ໃນປະເທດຍີ່ປຸ່ນ, ເຮັດໃຫ້ປະເທດນີ້ເປັນປະເທດ ທຳ ອິດທີ່ ນຳ ເຂົ້າຢາດັ່ງກ່າວ.

ໄດ້ FDA ອະນຸມັດ gefitinib ໃນເດືອນພຶດສະພາປີ 2003 ສຳ ລັບໂຣກມະເຮັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງຂະ ໜາດ ນ້ອຍ (NSCLC).

ໃນເດືອນມິຖຸນາປີ 2005 FDA ໄດ້ຖອນການອະນຸມັດ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້ຄົນເຈັບ ໃໝ່ ຍ້ອນຂາດຫຼັກຖານທີ່ສະແດງວ່າມັນໄດ້ຍືດອາຍຸແກ່ຍາວ.

ໃນເອີຣົບ gefitinib ໄດ້ຖືກລະບຸຕັ້ງແຕ່ປີ 2009 ໃນ NSCLC ທີ່ກ້າວ ໜ້າ ໃນທຸກການຮັກສາ ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ຕິດເຊື້ອ EGFR. ປ້າຍນີ້ໄດ້ຖືກອະນຸຍາດຫຼັງຈາກ gefitinib ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນການປິ່ນປົວເສັ້ນ ທຳ ອິດເພື່ອປັບປຸງການຢູ່ລອດທີ່ບໍ່ມີຄວາມຄືບ ໜ້າ ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍທຽບກັບລະບອບສົງໃສໃນ ຄຳ ຂາວໃນຄົນເຈັບທີ່ຮັກສາການກາຍພັນດັ່ງກ່າວ. IPASS ແມ່ນການທົດລອງ ທຳ ອິດຂອງສີ່ໄລຍະ III ທີ່ໄດ້ຢັ້ງຢືນຄວາມເປັນເລີດຂອງ gefitinib ໃນປະຊາກອນຄົນເຈັບນີ້.

ໃນປະເທດອື່ນໆສ່ວນໃຫຍ່ທີ່ gefitinib ມີຕະຫຼາດໃນປະຈຸບັນມັນໄດ້ຮັບການອະນຸມັດ ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ມີ NSCLC ຂັ້ນສູງຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບລະບອບ ບຳ ບັດເຄມີ ບຳ ບັດຢ່າງ ໜ້ອຍ ໜຶ່ງ ຄັ້ງ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການ ນຳ ໃຊ້ເພື່ອຂະຫຍາຍປ້າຍຂອງຕົນເປັນການຮັກສາເສັ້ນ ທຳ ອິດໃນຄົນເຈັບທີ່ ກຳ ຈັດການກາຍພັນ EGFR ໃນປະຈຸບັນແມ່ນ ກຳ ລັງ ດຳ ເນີນຢູ່ໂດຍອີງໃສ່ຫຼັກຖານວິທະຍາສາດລ້າສຸດ. ການປ່ຽນພັນ EGFR ສຳ ລັບ NSCLC ທີ່ບໍ່ມີຄວາມກ້າວ ໜ້າ ທາງດ້ານໃນທ້ອງຖິ່ນຫຼືການແຜ່ກະຈາຍຂອງ metastatic, ທີ່ບໍ່ສາມາດຄົ້ນຫາໄດ້. ນີ້ໄດ້ຮັບການສະ ໜັບ ສະ ໜູນ ຈາກສາທາລະນະໃນໄລຍະ 2012 ເດືອນ ທຳ ອິດແລະການຕໍ່ອາຍຸຖ້າບໍ່ມີຄວາມຄືບ ໜ້າ. ໃນວັນທີ 4 ກໍລະກົດ 13, FDA ໄດ້ອະນຸມັດ gefitinib ເປັນການປິ່ນປົວສາຍ ທຳ ອິດ ສຳ ລັບ NSCLC.

Gefitinib

ຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ Gefitinib

ສິ່ງທີ່ ສຳ ຄັນທີ່ຕ້ອງຈື່ກ່ຽວກັບຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ gefitinib:

people ຄົນສ່ວນໃຫຍ່ບໍ່ປະສົບກັບຜົນຂ້າງຄຽງທັງ ໝົດ ທີ່ໄດ້ລະບຸໄວ້.

effects ຜົນຂ້າງຄຽງມັກຈະສາມາດຄາດເດົາໄດ້ໃນແງ່ຂອງການເລີ່ມຕົ້ນແລະໄລຍະເວລາ.

effects ຜົນຂ້າງຄຽງເກືອບຈະເປັນປີ້ນກັບກັນໄດ້ແລະຈະຫາຍໄປຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວ ສຳ ເລັດແລ້ວ.

are ມີຫລາຍທາງເລືອກໃນການຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຫລືປ້ອງກັນຜົນຂ້າງຄຽງ.

♦ບໍ່ມີຄວາມ ສຳ ພັນລະຫວ່າງການປະກົດຕົວຫລືຄວາມຮ້າຍແຮງຂອງຜົນຂ້າງຄຽງແລະປະສິດທິຜົນຂອງຢາ.

 

ຜົນຂ້າງຄຽງຕໍ່ໄປນີ້ແມ່ນພົບເລື້ອຍ (ເກີດຂື້ນໃນປະລິມານຫຼາຍກ່ວາ 30%) ສຳ ລັບຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ gefitinib:

♦ຖອກທ້ອງ

reaction ຕິກິລິຍາຜິວຫນັງ (ຜື່ນ, ສິວ)

AASraw ແມ່ນຜູ້ຜະລິດມືອາຊີບຂອງ Gefitinib.

ກະລຸນາກົດທີ່ນີ້ ສຳ ລັບຂໍ້ມູນອ້າງອີງ: ຕິດຕໍ່ພວກເຮົາ

 

ຜົນຂ້າງຄຽງເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ພົບ ໜ້ອຍ ກວ່າ (ເກີດຂື້ນໃນປະມານ 10-29%) ຂອງຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບ gefitinib:

ause ປວດຮາກ

om ຮາກ

ching ອາການຄັນ

appetite ກິນເຂົ້າບໍ່ແຊບ

irrit ຄັນຕາ

 

ກໍລະນີທີ່ບໍ່ຄ່ອຍເກີດຂື້ນ (ປະມານ 1%) ຂອງຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ຮ້າຍແຮງຂອງໂຣກປອດໃນກະເພາະ (ປອດອັກເສບ, ຫຼືອັກເສບປອດໂດຍບໍ່ມີການຕິດເຊື້ອ). ເມື່ອຜົນຂ້າງຄຽງນີ້ເກີດຂື້ນ, ມັນມັກຈະມາພ້ອມກັບການຫາຍໃຈຍາກດ້ວຍອາການໄອຫຼືໄຂ້ໃນລະດັບຕ່ ຳ ທີ່ຕ້ອງການເຂົ້າໂຮງ ໝໍ. 1/3 ຂອງຄະດີໄດ້ເຮັດໃຫ້ມີຄົນເສຍຊີວິດ. ຖ້າມີອາການຫາຍໃຈສັ້ນໆຢ່າງກະທັນຫັນ, ໄອແລະ / ຫຼືໄຂ້ມີຂື້ນໃນຂະນະທີ່ກິນຢາ gefitinib, ແຈ້ງໃຫ້ແພດຊ່ຽວຊານດ້ານສຸຂະພາບຂອງທ່ານຊາບ.

ຄວາມສູງໃນການທົດສອບການເຮັດວຽກຂອງຕັບ (transaminase, bilirubin, ແລະ phosphatase ທີ່ເປັນດ່າງ) ໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ gefitinib. ລະດັບສູງເຫລົ່ານີ້ບໍ່ໄດ້ຖືກປະກອບດ້ວຍອາການຂອງຄວາມເປັນພິດຂອງຕັບ. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານການດູແລສຸຂະພາບຂອງທ່ານອາດຈະກວດເບິ່ງການກວດເລືອດເພື່ອຕິດຕາມກວດກາການເຮັດວຽກຂອງຕັບຂອງທ່ານເປັນປະ ຈຳ, ໃນຂະນະທີ່ທ່ານ ກຳ ລັງກິນຢາ gefitinib.

ບໍ່ແມ່ນຜົນຂ້າງຄຽງທັງ ໝົດ ທີ່ລະບຸຢູ່ຂ້າງເທິງ. ບາງຢ່າງທີ່ຫາຍາກ (ເກີດຂື້ນໃນຄົນເຈັບ ໜ້ອຍ ກວ່າ 10%) ແມ່ນບໍ່ມີລາຍຊື່ຢູ່ທີ່ນີ້. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ທ່ານຄວນແຈ້ງໃຫ້ຜູ້ດູແລສຸຂະພາບຂອງທ່ານຮູ້ເລື້ອຍໆຖ້າທ່ານມີອາການຜິດປົກກະຕິ.

 

GEfitinib ການເກັບຮັກສາ

ຮັກສາ gefitinib ໄວ້ໃນຖັງທີ່ມັນເຂົ້າມາ, ປິດແຫນ້ນ, ແລະບໍ່ໃຫ້ເດັກເຂົ້າເຖິງ. ເກັບຮັກສາມັນໄວ້ໃນອຸນຫະພູມຫ້ອງແລະຫ່າງຈາກຄວາມຮ້ອນແລະຄວາມຊຸ່ມເກີນ (ບໍ່ຄວນຢູ່ໃນຫ້ອງນ້ ຳ).

gefitinib ທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການດູແລຄວນໄດ້ຮັບການ ກຳ ຈັດດ້ວຍວິທີພິເສດເພື່ອຮັບປະກັນວ່າສັດລ້ຽງ, ເດັກນ້ອຍແລະຄົນອື່ນໆບໍ່ສາມາດບໍລິໂພກມັນໄດ້. ເຖິງຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ທ່ານບໍ່ຄວນຖີ້ມ gefitinib ນີ້ລົງໃນເວລາຖ່າຍ. ແທນທີ່ຈະ, ວິທີການທີ່ດີທີ່ສຸດໃນການ ກຳ ຈັດ gefitinib ຂອງທ່ານແມ່ນຜ່ານໂຄງການ ນຳ ຢາຄືນ. ສົນທະນາກັບຮ້ານຂາຍຢາຂອງທ່ານຫຼືຕິດຕໍ່ພະແນກຂີ້ເຫຍື້ອ / ການລີໄຊເຄີນໃນທ້ອງຖິ່ນຂອງທ່ານເພື່ອຮຽນຮູ້ກ່ຽວກັບໂຄງການທີ່ກັບມາໃນຊຸມຊົນຂອງທ່ານ. ເບິ່ງ ເວັບໄຊທ໌ການ ກຳ ຈັດຢາທີ່ປອດໄພຂອງ FDA ສຳ ລັບຂໍ້ມູນເພີ່ມເຕີມຖ້າທ່ານບໍ່ສາມາດເຂົ້າເຖິງໂປແກຼມ ນຳ ໃຊ້ຄືນ.

ມັນເປັນສິ່ງສໍາຄັນທີ່ຈະຮັກສາຢາທັງຫມົດທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການເບິ່ງເຫັນແລະສາມາດເຂົ້າເຖິງຂອງເດັກເທົ່າກັບບັນຈຸອຸປະກອນຈໍານວນຫຼາຍ (ເຊັ່ນວ່າຢາຄຸມກໍາເນີດຂອງອາທິດແລະຜູ້ທີ່ຕົກຄ້າງຕາ). ເພື່ອປົກປ້ອງເດັກນ້ອຍຈາກການເປັນພິດ, ຈົ່ງປົກປ້ອງຄວາມປອດໄພແລະເອົາຢາທີ່ຢູ່ໃນສະຖານທີ່ປອດໄພ - ທັນທີທັນໃດແລະອອກຈາກສະຖານທີ່ຂອງພວກເຂົາແລະສາມາດບັນລຸໄດ້.

Gefitinib

ການຄົ້ນຫາເພີ່ມເຕີມ: "Killer Cancer Cancer" Gefitinib

Gefitinib ແມ່ນການປິ່ນປົວແບບເປົ້າ ໝາຍ ແບບນະວະນິຍາຍເຊິ່ງສະກັດກັ້ນການເຄື່ອນໄຫວຂອງ tyrosine kinase ຂອງຕົວຮັບປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງໂລກລະບາດໂດຍການສະກັດກັ້ນການແຂ່ງຂັນຂອງສະຖານທີ່ຜູກມັດ ATP. ໃນການສຶກສາ preclinical gefitinib ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງກິດຈະ ກຳ ທີ່ມີປະສິດຕິພາບໃນຫລາຍໆຮູບແບບຂອງເນື້ອງອກ, ລວມທັງຫລາຍຈຸລັງມະເລັງປອດແລະກ້ອງຖ່າຍຮູບ. ການສຶກສາໄລຍະ II ຂະ ໜາດ ໃຫຍ່ 1 ຄັ້ງ (IDEAL 2 ແລະ IDEAL 20) ໃນການກວດຫາໂຣກມະເຮັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງຂະ ໜາດ ນ້ອຍລາຍງານວ່າອັດຕາການຕອບສະ ໜອງ ໃກ້ຈະຮອດ 10% ໃນຄົນເຈັບເສັ້ນທີສອງແລະ ∼6% ໃນຜູ້ທີ່ຖືກກວດດ້ວຍການຮັກສາດ້ວຍເຄມີ ບຳ ບັດສອງຫຼືຫຼາຍກວ່ານັ້ນ. ຄວາມຢູ່ລອດປານກາງໃນການສຶກສາສອງຢ່າງນີ້ໄດ້ເຂົ້າໃກ້ປະມານ 8-1 ເດືອນ. ໃນຖານະເປັນການປິ່ນປົວດ້ວຍເສັ້ນ ທຳ ອິດ, gefitinib ໄດ້ຖືກປະເມີນສົມທົບກັບລະບຽບການ ບຳ ບັດທາງເຄມີທີ່ແຕກຕ່າງກັນໃນສອງການສຶກສາແບບສຸ່ມຂະ ໜາດ ໃຫຍ່ (INTACT 2 ແລະ INTACT 1000). ການສຶກສາທັງສອງບໍ່ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການປັບປຸງການຢູ່ລອດຂອງຄົນເຈັບທັງ ໝົດ ຂອງ ຈຳ ນວນຄົນເຈັບ> XNUMX ຄົນໃນແຕ່ລະການສຶກສາ. ຈຸດສຸດທ້າຍອື່ນໆ (ຕົວຢ່າງ, ເວລາທີ່ຈະມີຄວາມຄືບ ໜ້າ ແລະອັດຕາການຕອບໂຕ້) ຍັງບໍ່ໄດ້ຮັບການປັບປຸງຈາກການເພີ່ມ gefitinib. ການສຶກສາເພີ່ມເຕີມໄດ້ຖືກຊີ້ໃຫ້ເຫັນເພື່ອປະເມີນບົດບາດທີ່ເປັນໄປໄດ້ຂອງ gefitinib ໃນການຮັກສາຄົນເຈັບຜູ້ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເຄມີຫຼືການຮັກສາດ້ວຍທາງເຄມີ. ການສຶກສາຄົ້ນຄວ້າກ່ຽວກັບ gefitinib ແມ່ນການປິ່ນປົວດ້ວຍເສັ້ນເລືອດໃນເສັ້ນ ທຳ ອິດແມ່ນມີຄວາມ ຈຳ ເປັນເຊັ່ນກັນ.

ສ່ວນໃຫຍ່ຂອງຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີຈຸລັງຂະ ໜາດ ນ້ອຍ ມະເລັງປອດ (NSCLC) ໃນທີ່ສຸດກໍ່ຈະເກີດໂລກລະບາດຫລືພະຍາດທີ່ບໍ່ ເໝາະ ສົມກັບການປິ່ນປົວໃນທ້ອງຖິ່ນເທົ່ານັ້ນແລະເປັນຜູ້ສະ ໝັກ ທີ່ມີທ່າແຮງໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍລະບົບ. ເຖິງແມ່ນວ່າການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເຄມີສາມາດປັບປຸງການຢູ່ລອດໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດທີ່ກ້າວ ໜ້າ, ແຕ່ຂໍ້ໄດ້ປຽບແມ່ນພຽງແຕ່ ∼2 ເດືອນຫຼາຍກວ່າການດູແລທີ່ດີທີ່ສຸດ, ແລະນີ້ແມ່ນຄ່າໃຊ້ຈ່າຍຂອງຜົນກະທົບທາງລົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ການຄົ້ນຫາຕົວແທນ ໃໝ່ ຢ່າງ ໜ້ອຍ ມີການເຄື່ອນໄຫວຄືກັບການ ບຳ ບັດດ້ວຍສານເຄມີແຕ່ຍອມຮັບໄດ້ດີກວ່າແມ່ນມີຄວາມ ສຳ ຄັນທີ່ສຸດ. ຕົວແທນນະວະນິຍາຍ ຈຳ ນວນ ໜຶ່ງ ທີ່ກະ ທຳ ໂດຍສະເພາະຕໍ່ເປົ້າ ໝາຍ ທີ່ຖືກເລືອກໄວ້ ມະ​ເຮັງ ຈຸລັງເຊັ່ນຕົວຮັບປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງໂລກລະບາດ (EGFR), ກຳ ລັງຖືກທົດສອບໃນ NSCLC ທີ່ກ້າວ ໜ້າ. ເຖິງຕອນນີ້, ຄົນເຈັບຕົ້ນຕໍທີ່ມີ NSCLC ຂັ້ນສູງໄດ້ຖືກປະເມີນແລ້ວ, ແຕ່ວ່າມັນມີເຫດຜົນທີ່ດີທີ່ຈະສືບສວນຕົວແທນຈໍານວນຫຼາຍໃນບັນດາພະຍາດກ່ອນ ໜ້າ ນີ້, ບ່ອນທີ່ບາງສ່ວນຂອງຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງພັນທຸກໍາທີ່ຖືກເປົ້າ ໝາຍ ມີຢູ່ແລ້ວ.

EGFR ໄດ້ຖືກສະແດງອອກຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນຫຼາຍໆເນື້ອງອກແຂງ, ລວມທັງ NSCLC. EGFR ໄດ້ຖືກສະແດງອອກເປັນສ່ວນໃຫຍ່ໃນ (∼80%) ມະເລັງປອດທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງ, ແລະປະມານເຄິ່ງ ໜຶ່ງ ຂອງ adenocarcinomas ປອດແລະເນື້ອເຍື່ອຫຸ້ມປອດຂະ ໜາດ ໃຫຍ່. ການກະຕຸ້ນຂອງ EGFR ໃນຈຸລັງມະເລັງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການສົ່ງເສີມຂະບວນການທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຂະຫຍາຍຕົວຂອງຈຸລັງມະເລັງ, ໂຣກ angiogenesis, ການບຸກລຸກແລະໂຣກ metastasis, ແລະເພື່ອຍັບຍັ້ງ apoptosis. EGFR (erbB1 ຫຼື HER1) ແມ່ນສະມາຊິກຂອງຄອບຄົວ receptor erbB, ເຊິ່ງລວມທັງ erbB2 (HER2), erbB3 (HER3), ແລະ erbB4 (HER4). ມັນແມ່ນ glycoprotein transmembrane ປະກອບດ້ວຍໂດເມນ ligand-ຜູກມັດເພີ່ມເຕີມ, ໂດເມນ transmembrane, ແລະໂດເມນທີ່ສົ່ງສັນຍານແບບ intracellular ກັບກິດຈະ ກຳ tyrosine kinase. ຫຼັງຈາກການຜູກມັດຂອງ ligand physiological ເຊັ່ນປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງ epidermal, EGFR dimerizes ກັບທັງ EGFR monomer ຫຼືສະມາຊິກຄົນອື່ນຂອງຄອບຄົວ erbB. ນີ້ເຮັດໃຫ້ການກະຕຸ້ນຂອງ tyrosine kinase, autophosphorylation ຂອງ tyrosine, ແລະການເລີ່ມຕົ້ນຂອງຖັງສັນຍານທີ່ສຸດທ້າຍກໍ່ໃຫ້ເກີດການຕອບສະ ໜອງ ດ້ານລຸ່ມຕ່າງໆເຊັ່ນ: ການແຜ່ຂະຫຍາຍຂອງເຊນ. ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ການສະແດງອອກຂອງ EGFR ໃນເນື້ອງອກໄດ້ພົວພັນກັບການຕອບສະ ໜອງ ທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ການປິ່ນປົວ, ການພັດທະນາຂອງການຕໍ່ຕ້ານຢາ cytotoxic, ຄວາມຄືບ ໜ້າ ຂອງພະຍາດ, ແລະການຢູ່ລອດທີ່ທຸກຍາກ. ກົນໄກອື່ນໆຂອງສັນຍານ EGFR ທີ່ເພີ່ມຂື້ນເຊິ່ງອາດຈະມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຂະຫຍາຍຈຸລັງມະເລັງປະກອບມີລະດັບເພີ່ມຂື້ນຂອງເສັ້ນເລືອດອຸດຕັນ, ການອັກເສບ heterodimerization ຂອງ EGFR, ແລະການກາຍພັນ EGFR. ຮູບແບບ EGFR ທີ່ມີການປ່ຽນແປງຫຼາຍທີ່ສຸດໃນເນື້ອງອກແມ່ນ EGFRvIII, ເຊິ່ງພົບໃນ 39% ຂອງຄະດີ NSCLC. EGFRvIII ປະຕິບັດການລົບລ້າງການລົບລ້າງຈາກອາຊິດ amino 6 ກັບ 273 ໃນໂດເມນຜູກມັດເພີ່ມເຕີມແລະສະແດງກິດຈະ ກຳ tyrosine kinase ທີ່ເປັນອິດສະຫຼະ.

AASraw ແມ່ນຜູ້ຜະລິດມືອາຊີບຂອງ Gefitinib.

ກະລຸນາກົດທີ່ນີ້ ສຳ ລັບຂໍ້ມູນອ້າງອີງ: ຕິດຕໍ່ພວກເຮົາ

 

ກະສານອ້າງອີງ

[1] Rukazenkov Y, Speake G, Marshall G, et al. Epidermal factor factor growth receptor tyrosine kinase inhibitors: ຄ້າຍຄືກັນແຕ່ຕ່າງກັນບໍ? ຢາ Anticancer 2009; 20: 856–866.

[2] Woodburn JRThe receptor ປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວ epidermal ແລະ inhibition ຂອງມັນໃນການປິ່ນປົວໂຣກມະເຮັງ. Pharmacol Ther ປີ 1999; 82: 241–250.

[3] ກຸ່ມຮ່ວມມືມະເຮັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງຂະ ໜາດ ນ້ອຍ. ການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເຄມີໃນມະເລັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງນ້ອຍ: ການວິເຄາະແບບ meta ໂດຍໃຊ້ຂໍ້ມູນທີ່ຖືກປັບປຸງກ່ຽວກັບຄົນເຈັບແຕ່ລະຄົນຈາກ 52 ການທົດລອງທາງຄລີນິກແບບສຸ່ມ. BMJ 1995; 311: 899–909.

[4] Douillard JY, Kim ES, Hirsh V, et al. Gefitinib (IRESSA) ທຽບກັບ docetaxel ໃນຜູ້ປ່ວຍທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນໂຣກຂະ ໜາດ ນ້ອຍໃນທ້ອງຖິ່ນທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍການ ບຳ ບັດດ້ວຍສານເຄມີທີ່ເຮັດດ້ວຍ ຄຳ ຂາວ: ການສຶກສາໄລຍະທີ III (ແບບເປີດເຜີຍ) ແບບສຸ່ມ. J Thoracic Oncol 2007; 2: PRS-02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, et al. Biomarker ວິເຄາະຈາກໄລຍະ III, ແບບສຸ່ມ, ເປີດປ້າຍ, ການສຶກສາເສັ້ນ ທຳ ອິດຂອງ gefitinib (G) ທຽບກັບ carboplatin / paclitaxel (C / P) ໃນຄົນເຈັບທີ່ຖືກເລືອກໂດຍທາງຄລີນິກທີ່ເປັນໂຣກມະເລັງປອດທີ່ບໍ່ແມ່ນຈຸລັງນ້ອຍ (NSCLC) ທີ່ກ້າວ ໜ້າ ອາຊີ (IPASS). J Clin Oncol 2009; 27 ຜູ້ສະ ໜອງ ສິນຄ້າ. 15: 8006–.

[6] Reck MA ບາດກ້າວທີ່ ສຳ ຄັນຕໍ່ການປິ່ນປົວໂຣກມະເຮັງປອດທີ່ເປັນສ່ວນບຸກຄົນດ້ວຍ gefitinib: ການທົດລອງ IPASS ແລະຕໍ່ໄປ. ຜູ້ຊ່ຽວຊານ Rev Anticancer Ther 2010; 10: 955–965.

[7] Barker, AJ ການສຶກສາທີ່ນໍາໄປສູ່ການກໍານົດ ZD1839 (IRESSA): ປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕທາງປາກ, ຕົວເລືອກການລະບາດຂອງເຊື້ອໂຣກທີ່ມີຕົວຍັບຍັ້ງ tyrosine kinase ເປົ້າ ໝາຍ ໃນການປິ່ນປົວມະເລັງ. Bioorg. Med. Chem. Lett. 11, 1911–1914 (2001).

[8] Wakeling, AE et al. ZD1839 (Iressa): ຕົວຍັບຍັ້ງທາງປາກຂອງປັດໄຈການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງໂລກລະບາດເຊິ່ງເປັນສັນຍານທີ່ມີທ່າແຮງໃນການປິ່ນປົວມະເລັງ. ມະເລັງ Res. 62, 5749–5754 (ປີ 2002).

[9] Yarden, Y. & Sliwkowski, MX Untangling ເຄືອຂ່າຍສັນຍານ ErbB. ທຳ ມະຊາດ Rev Mol. Cell Biol. 2, 127–137 (2001).

[10] Cersosimo, RJ Lung cancer: ການທົບທວນຄືນ. ອ. J. Health Syst. ຮ້ານຂາຍຢາ. 59, 611–642 (ປີ 2002).

0 ເຊັ່ນດຽວກັນ
14017 Views

ນອກນັ້ນທ່ານຍັງອາດຈະຢາກ

ຄໍາເຫັນໄດ້ປິດ.