ຜົງ Allopregnanolone (516-55-2) - ຜູ້ສະ ໜອງ ໂຮງງານຜູ້ຜະລິດ
AASraw ຜະລິດແປ້ງ NMN ແລະ NRC ໃນປະລິມານຫລາຍ!

Allopregnanolone

Allopregnanolone, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ Sepranolone ແລະ Isopregnanolone, ແມ່ນຕົວຮັບ GABA ທີ່ດັດແປງຕົວຕ້ານທານ steroidist ແລະ 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ປະເພດ 1 (11β-HSD1) …

ລາຍ​ລະ​ອຽດ​ຂອງ​ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ

ຄຸນລັກສະນະພື້ນຖານ

ຊື່​ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ Allopregnanolone
ຈໍານວນ CAS 516​, 55​, 2
ສູດໂມເລກຸນ C21H34O2
ນ້ໍາຫນັກສູດ 318.5
Synonyms NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; ເຊໂປນໂນໂລນ; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
ຮູບລັກສະນະ ຝຸ່ນສີຂາວ
ການຈັດເກັບແລະຈັດການ ອາກາດແຫ້ງ, ມືດແລະໃນລະດັບ 0 - 4 C ໃນໄລຍະສັ້ນ (ມື້ຫາອາທິດ) ຫຼື -20 C ເປັນໄລຍະຍາວ (ເດືອນເຖິງປີ).

 

ລາຍລະອຽດຂອງ Allopregnanolone

Allopregnanolone, ທີ່ເອີ້ນກັນວ່າ Sepranolone ແລະ Isopregnanolone, ແມ່ນ GABA receptor ທີ່ດັດແປງຕົວຕ້ານທານ steroidist ແລະ 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ປະເພດ 1 (11β-HSD1). Sepranolone ແມ່ນສານປະກອບທາງ neurological ທີ່ມີປະສິດຕິພາບ, ຜະລິດໃນຮ່າງກາຍຕາມ ທຳ ມະຊາດ, ເຊິ່ງປ່ຽນແປງຜົນກະທົບຂອງ Allopregnanolone (ALLO). ALLO ແມ່ນພະຍາດ neurosteroid ທີ່ມີປະສິດຕິພາບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບສະພາບຄວາມກົດດັນ - ແລະການບີບບັງຄັບຕັ້ງແຕ່ Tourette ເຖິງ OCD, PTSD, ການຫຼີ້ນການພະນັນແບບບໍ່ມີປະສິດຕິພາບ, ສິ່ງເສບຕິດ, PMDD, ໂຣກປະ ຈຳ ເດືອນ.

 

ກົນໄກການປະຕິບັດ Allopregnanolone

ປະຕິ ສຳ ພັນໂມເລກຸນ

Allopregnanolone ແມ່ນ neurosteroid ການຍັບຍັ້ງການຍັບຍັ້ງການຖືພາ endogenous. ມັນຖືກຜະລິດຈາກ progesterone, ແລະແມ່ນຕົວປ່ຽນແປງທີ່ດີຕໍ່ການກະ ທຳ ຂອງກົດγ-aminobutyric (GABA) ທີ່ GABAA receptor. Allopregnanolone ມີຜົນກະທົບທີ່ຄ້າຍຄືກັນກັບຕົວປ່ຽນແປງທາງບວກອື່ນໆຂອງການປະຕິບັດງານ GABA ທີ່ GABAA receptor ເຊັ່ນ benzodiazepines, ລວມທັງ anxiolytic, sedative, ແລະກິດຈະກໍາ anticonvulsant. ຜະລິດຕະພັນ allopregnanolone ທີ່ຜະລິດໄດ້ຢ່າງສິ້ນເຊີງແມ່ນມີບົດບາດທາງດ້ານ neurophysiological ໂດຍການປັບຕົວຂອງຕົວຮັບ GABAA ແລະປັບຕົວການປະຕິບັດຂອງຕົວປ່ຽນແປງແລະການກະຕຸ້ນກະຕຸ້ນໃນຫຼາຍໆທາງທີ່ receptor GABAA.

Allopregnanolone ເຮັດ ໜ້າ ທີ່ເປັນຕົວປ່ຽນແປງໃນແງ່ບວກທີ່ດີທີ່ມີປະສິດຕິພາບສູງຂອງຕົວຮັບ GABAA. ໃນຂະນະທີ່ allopregnanolone, ຄ້າຍຄືກັບ neurosteroids ຍັບຍັ້ງອື່ນໆເຊັ່ນ THDOC, ມີການປ່ຽນແປງໃນທາງບວກທັງ ໝົດ isoforms GABAA receptor, theoform ເຫຼົ່ານັ້ນບັນຈຸ un subunits ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງພະລັງທີ່ຍິ່ງໃຫຍ່ທີ່ສຸດ. Allopregnanolone ຍັງໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວປ່ຽນແປງທາງບວກຂອງຕົວຮັບ GABAA-or, ເຖິງແມ່ນວ່າຜົນກະທົບຂອງການກະ ທຳ ນີ້ແມ່ນບໍ່ຈະແຈ້ງ. ນອກເຫນືອໄປຈາກການກະທໍາຂອງມັນກ່ຽວກັບ receptors GABA, allopregnanolone, ເຊັ່ນ progesterone, ແມ່ນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກວ່າເປັນຕົວປ່ຽນແປງທາງລົບຂອງຕົວຮັບສັນຍາ nACh, ແລະຍັງປະກົດຕົວເປັນຕົວປ່ຽນທາງລົບຂອງຕົວຮັບ 5-HT3. ຄຽງຄູ່ກັບການຍັບຍັ້ງການ neurosteroids ອື່ນໆ, allopregnanolone ປະກົດວ່າບໍ່ມີການກະທໍາພຽງເລັກນ້ອຍຫຼືບໍ່ມີຢູ່ໃນຊ່ອງທາງ ion ອື່ນໆທີ່ປະກອບມີ, ລວມທັງ NMDA, AMPA, kainate, ແລະ glycine receptors.

 

ຜົນກະທົບ Antidepressant

ກົນໄກໂດຍທີ່ neurosteroid GABAA receptor PAMs ເຊັ່ນ brexanolone ມີຜົນກະທົບຕ້ານການຊຶມເສົ້າຍັງບໍ່ຮູ້ເທື່ອ. PAMs ອື່ນໆ GABAA, ເຊັ່ນ benzodiazepines, ບໍ່ໄດ້ຖືກຄິດວ່າເປັນຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າແລະບໍ່ມີປະສິດຕິຜົນທີ່ໄດ້ຮັບການພິສູດ, ເຖິງແມ່ນວ່ານັກແພດຈະອອກຢາ Alprazolam ສຳ ລັບອາການຊຶມເສົ້າໃນອະດີດ. PAMs Neurosteroid GABAA ແມ່ນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກທີ່ຈະພົວພັນກັບ receptors GABAA ແລະປະຊາກອນຍ່ອຍທີ່ແຕກຕ່າງຈາກ benzodiazepines. ໃນຖານະເປັນຕົວຢ່າງ, GABAA receptor-potentiating neurosteroids ອາດຈະສຸມໃສ່ການບຸລິມະສິດຂອງ receptors GABAA ທີ່ຍ່ອຍ, ແລະເສີມຂະຫຍາຍທັງ inhibition tonic ແລະ phasic mediated ໂດຍ GABAA receptors. ມັນກໍ່ເປັນໄປໄດ້ວ່າ neurosteroids ເຊັ່ນ allopregnanolone ອາດຈະປະຕິບັດເປົ້າຫມາຍອື່ນໆ, ລວມທັງ receptors membrane progesterone, T-type voltage-gated calcium channel, ແລະອື່ນໆ, ເພື່ອໄກ່ເກ່ຍຜົນກະທົບ antidepressant.

 

Allopregnanolone Application

Allopregnanolone ແມ່ນຢາສະເຕີຣອຍທີ່ຜະລິດໂດຍ ທຳ ມະຊາດທີ່ເຮັດ ໜ້າ ທີ່ສະ ໝອງ. ໃນຖານະເປັນຢາ, ມັນຖືກຂາຍພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Zulresso ແລະຖືກໃຊ້ໃນການຮັກສາໂລກຊຶມເສົ້າຫລັງເກີດ. ມັນຖືກໃຊ້ໂດຍການສີດເຂົ້າເສັ້ນເລືອດໃນໄລຍະເວລາ 60 ຊົ່ວໂມງພາຍໃຕ້ການຊີ້ ນຳ ຂອງແພດ.

ຜົນຂ້າງຄຽງຂອງ Allopregnanolone ອາດປະກອບມີການນອນຫຼັບ, ງ້ວງນອນ, ປາກແຫ້ງ, ກະຈົກຮ້ອນ, ແລະການສູນເສຍສະຕິ. ມັນແມ່ນ neurosteroid ແລະເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວປ່ຽນແປງທາງບວກຂອງຕົວຮັບ GABAA, ເປົ້າຫມາຍທາງຊີວະສາດທີ່ ສຳ ຄັນຂອງທາດຍັບຍັ້ງ neurotransmitter γ-aminobutyric (GABA).

Allopregnanolone ໄດ້ຖືກອະນຸມັດ ສຳ ລັບການ ນຳ ໃຊ້ທາງການແພດໃນສະຫະລັດໃນປີ 2019. ອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດອາເມລິກາຖືວ່າມັນເປັນຢາ ທຳ ອິດໃນຫ້ອງຮຽນ. ເວລາບໍລິຫານທີ່ຍາວນານ, ພ້ອມທັງຄ່າໃຊ້ຈ່າຍໃນການປິ່ນປົວ ໜຶ່ງ ຄັ້ງ, ໄດ້ສ້າງຄວາມກັງວົນກ່ຽວກັບການເຂົ້າເຖິງ ສຳ ລັບແມ່ຍິງຫຼາຍຄົນ.

 

ກະສານອ້າງອີງ

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS ການວິເຄາະພ້ອມໆກັນຂອງ allopregnanolone, epiallopregnanolone, មានផ្ទៃពោះຖືພາ, dehydroepiandrosterone ແລະ dehydroepiandrosterone 3-sulfate ໃນ plasma ຂອງມະນຸດ. ຊີວະພາບ. ປີ 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / ຊີວະ -2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate ແລະ sulfanolone sulfate ມີຜົນກະທົບທີ່ຫຼາກຫຼາຍຕໍ່ un ລະບົບຍ່ອຍຂອງແຮງດັນໄຟຟ້າທີ່ປະສົມ sodium. ຊ່ອງທາງ Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, ແລະ Nav1.8 ສະແດງອອກໃນ xenopus oocytes. ອາການສລົບ. 2014 ກັນຍາ; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (ເດືອນພະຈິກ 2019). "Neurosteroids ເປັນຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າແລະ anxiolytics: GABA-A receptors ແລະກາຍ". Neurobiology ຂອງຄວາມກົດດັນ. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (ເມສາ 1988). "Alprazolam ເປັນຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າ". ວາລະສານການແພດທາງດ້ານການແພດ. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, ມ.; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam ແລະຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າມາດຕະຖານໃນການປິ່ນປົວໂຣກຊືມເສົ້າ: ການວິເຄາະ meta ຂອງຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານພູມຕ້ານທານ. ສູນການທົບທວນແລະເຜີຍແຜ່ (ອັງກິດ). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroids: ພາລະບົດບາດ endogenous ໃນສະຫມອງຂອງມະນຸດແລະທ່າແຮງດ້ານການປິ່ນປົວ. ໂປແກມ. Res ສະ ໝອງ. ຄວາມກ້າວ ໜ້າ ໃນການຄົ້ນຄວ້າສະ ໝອງ. 186. ໜ້າ ທີ 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (ມິຖຸນາ 1997). "Neurosteroids ປັບລະດັບການເຮັດວຽກຂອງ receptor nicotinic ໃນ synaptosomes thaiatic ແລະ thalamic". ວາລະສານ Neurochemistry. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone ແລະຕົວອະໄວຍະວະທີ່ມີການປ່ຽນແປງໃນວົງແຫວນ C: ການສັງເຄາະແລະກິດຈະ ກຳ. ເຈ Med Chem. ປີ 2013 ມີ 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.